Es el fármaco más efectivo en el tratamiento sintomático de la enfermedad.

La Levodopa es un precursor de la dopamina (sustancia que disminuye en el cerebro de los afectados), que una vez ingerida atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE; barrera protectora del cerebro) y una vez dentro de él se transforma en dopamina. Existen varias formas de presentación, ya que se comercializa unida a otras sustancias para que juntas logren atravesar la BHE sin que se haya degradado la mayor parte de la Levodopa antes de entrar.

Produce una mejoría rápida al inicio del tratamiento de los signos y síntomas de la Enfermedad de Parkinson que suele durar aproximadamente de 5 a 10 años, pero después suelen aparecer complicaciones secundarias al tratamiento y la propia enfermedad, como pueden ser fluctuaciones motoras (deterioro de fin de dosis, fenómenos On/Off), discinesias, inestabilidad postural, trastornos psiquiátricos y cognitivos, náuseas, hipotensión ortostática, sueños vívidos, alucinaciones, insomnio, somnolencia diurna, hipersexualidad, etc.

Cuando no existe respuesta a la Levodopa, puede llegar a considerarse que el parkinsonismo que padece el afectado no es una Enfermedad de Parkinson Idiopática y hay que buscar otro diagnóstico.

El transporte de la Levodopa del tubo digestivo a sangre y de la sangre al cerebro, empeora tras comidas ricas en proteínas, por lo que los neurólogos suelen recomendar la ingesta de la medicación media hora antes de las comidas y además, intentar llevar una dieta baja en proteínas o bien dejar los alimentos que más las contengan para la cena.

Los nombres comerciales de la Levodopa que podemos encontrar son:  Sinemet ®, Sinemet Retard®, Sinemet Plus®, Sinemet Plus Retard®, Madopar®, Madopar Retard®, Stalevo®.